甲氨蝶呤肌肉注射笔

甲氨蝶呤肌肉注射笔

甲氨蝶呤肌肉注射笔是一种用于给患有类风湿性关节炎、银屑病关节炎等疾病的患者进行治疗的医疗器械。它采用注射笔的形式，方便患者使用。该注射笔内置甲氨蝶呤药剂，可以通过皮下注射或肌肉注射方式将药物注入患者体内，以达到治疗效果。同时，注射笔的设计使得给药更为精准和方便，能够减少不必要的伤害和疼痛。

甲氨蝶呤注射液的用法用量

抗肿瘤化疗：甲氨蝶呤可采用肌肉、静脉或鞘内注射给药。10ml：1000mg 规格的甲氨蝶呤注射液为高渗溶液，禁用于鞘内注射。当用于鞘内注射时，甲氨蝶呤注射液应该用适当的不含防腐剂的溶剂如 0.9%氯化钠注射液稀释至1mg/ ml 的浓度。对于转换mg/kg 体重至mg/m2 体表面积或反之，指南推荐1：30 的比例。根 据年龄和体格的不同选择的转换系数范围在1：20 与1：40 之间。绒毛膜癌及类似滋养细胞疾病：常规剂量是15－30mg/日，肌注5 天。通常 一至数周后，在所有毒性反应全部消竖伍失后，再开始下一个疗程。通常需要3-5 个 疗程。治疗的疗效可采用24 小时尿HCG(人绒毛膜促性腺激素)定量分析进行评 估。在第三或第四疗程后，HCG 水平应回到正常或低于50IU/24h。可测量病灶通 常在4－6 周后可完全消除。HCG 水平恢复正常后，建议继续给予1 或2 个疗程 甲氨蝶呤的治疗。每个疗程开始前，必须进行详细的临床评估。甲氨蝶呤可与其它抗肿瘤药 物联合使用。乳腺癌：对于淋巴结阳性的早期乳腺癌患者，作为乳腺癌根治术后的辅助治 疗，甲氨蝶呤联合环磷酰胺、氟尿嘧啶进行长期周期性化疗可取得较好的疗效。 甲氨蝶呤的剂量为40mg/m[sup]2[/sup]，于第一天和第八天静脉给药。白血病：儿童和青少年急性淋巴细胞性（淋巴母细胞性）白血病患者对目前 的化疗反应性最强。青年和老年患者更难获得临床缓解，早期复发比较常见。在 慢性淋巴细胞性白血病中，化疗敏感性不佳。甲氨蝶呤单用或与类固醇联用最初 用于淋巴母细胞性白血病的诱导缓解治疗。近年来，皮质类固醇与其它抗白血病 药物或者与包括甲氨蝶呤在内的联合用药方案多周期治疗，能引起迅速而有效的 缓解。当用于诱导缓解治疗时，甲氨蝶呤给药剂量为3.3 mg/m[sup]2[/sup]/日联合泼尼松 60 mg/m[sup]2[/sup]/日。50％接受治疗的患者一般在4 到6 周内缓解。对急性髓侍纤腊细胞性白血病化疗不敏感.甲氨蝶呤单用或与其它药物合用，可选择用于巩固维持治疗。当获得缓解并 且支持治疗改善了临床一般状况之后可以开始维持治疗，用法为本品 30mg/m[sup]2[/sup] 每周 两次肌肉注射，或者每14 天2.5 mg/kg 静脉内给药。当出现复发时，重复最初的 诱导方案可以再次获得缓解。脑膜白血病：白血病患者有中枢神经系统受侵犯的倾向。可以有特征性的症状和体征，或 者一直没有症状和体征仅通过脑脊液检查找到白血病细胞而被诊断。因此，应该 检查所有白血病患者的脑脊液。由于从血清中进入脑脊液中的甲氨蝶呤的量极 少，因此为获得充分的治疗本品应该鞘内给药。如今作为淋巴细胞性白血病的预防性治疗，甲氨蝶呤鞘内给药是一种常用的 治疗方法。鞘内注射能使甲氨蝶呤分布于脑脊液中，其用量根据年龄而不是体表面积。 初生儿的脑脊液约相当于成人的40%，数年之后可达到成人水平。根据年龄推荐 的剂量如下：1 岁以下 6mg1 岁 8mg2 岁 10mg3 岁及3岁以上 12mg对70 岁或70 岁以上的成人，以及小于四个月的婴儿，毒性可能会增加， 因此可适当减量。给药应间隔2－5 天，有些适应症所给剂量间隔少于一周可能导致毒性增 加。可持续使用甲氨蝶呤直至脑脊液中的细胞总数恢复正常，随后建议再给一次甲氨蝶呤。有关脑膜白血病的预防，医生应查阅医学文献。甲老滑氨蝶呤经鞘内注射途径给药可在循环系统中大量出现，引起全身甲氨蝶 呤毒性反应。因此应适当调整、减少或停用全身抗白血病治疗药物。用于鞘内注射，甲氨蝶呤注射液应该用适当的无防腐剂溶剂如0.9%氯化钠 注射液稀释。稀释后浓度为1mg/ml。大剂量甲氨蝶呤可致惊厥和其它难以处理的副作用，主要表现在神经系统。 鞘内化疗可能对累及中枢神经系统的局灶性白血病没有疗效，最好的方法是 给予放射治疗。淋巴瘤III 期淋巴肉瘤可能对含甲氨蝶呤0.625-2.5 mg/kg/日剂量的联合治疗有效。 霍奇金病对甲氨蝶呤和大多数化疗缓解率低。蕈样霉菌病：甲氨蝶呤50mg 每周一次或25mg 每周二次肌注，可以做为口服 疗法的替代方法。大剂量疗法：参见注意事项，给药方案可根据病史、疾病的严重程度以及医 师的临床经验加以调整。大剂量给药方案只能在具备充分设备处理不良反应的条 件下，由有资质的专家执行。银屑病化疗：治疗银屑病的给药方案主要依据病情的性质和严重程度及医师 自身的经验而定。应事先告知患者所有可能的危险，并在治疗过程中持续监测患者情况。对肾 功能、肝功能和血液成分的评估应该有历史记录。在甲氨蝶呤开始治疗之前、治 疗期间定期的以及间隔一段时间后重新开始本品治疗之前都需要进行体格检查 和实验室检查（例如全血细胞计数、尿检验、血清肌酐测定、肝功能测定以及必 要时行肝脏穿刺活检）。在接受和结束甲氨蝶呤治疗后至少3 个月内应该采取适 当的措施避孕。依据每周胃肠外间歇性大剂量用法制定常用注射剂量计划表。计划表应该针对个体患者不断调整。下述引用的剂量计划表适用于平均体重 70kg 的成年人。推荐在开始治疗前的一周使用初始尝试剂量来检测任何特异体 质。建议胃肠外给药的剂量范围是5-10 mg。推荐起始剂量每周肌肉或静脉注射单药给药方案：每周10-25 mg 直到出现适当的疗效。 在这个剂量计划表中，剂量一般不能超过50mg/周。要逐渐调整剂量以达到最佳的临床疗效，但在每个疗程中都不能超过最大剂 量。一旦出现最佳临床疗效，剂量计划表应该减到可能的最低剂量和最长的休息 间期。应该鼓励甲氨蝶呤的使用可以恢复常规的局部治疗。

注射用甲氨蝶呤说明书简介

版本：国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明：注射用甲氨蝶呤说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注［2001］586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：注射用甲氨蝶呤

曾用名：

商品名：

英文名：Methotrexate for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Jia’an Dieling

本品化学名称为：L(+)N［4［［(2，4二氨基6蝶啶基］甲基］甲氨基］苯甲酰基)谷氨酸。

其结构式为：

分子式：C20H22N8O5

分子量：454.45

【性状】

本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。

【药理毒理】

对二氢叶酸还原酶燃穗巧有高度亲和力，以竞争方式与其结合，使叶酸不能转变为四氢叶酸，从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸，阻止DNA合成，亦干扰RNA，蛋白质合成。属细胞周期特异性药。主要作用于G1及G1/S转换期细胞。

【药代动力学】

用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰，肌内注射后达峰时间为0.5小时～1小时。血浆蛋白结合率约为50%，本品透过血脑屏障的量甚微，但鞘内注射后则有相当量可达全身循环。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；约10%通过胆汁排泄，T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以族汪结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中，可长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓；清除率个体差别极大，老年患者更甚。

【适应症】

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓病；

2、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌；

3、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤；

4、高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯，本品对银屑病也有一定疗效。

【用法用量】

1、本品用注射用水2毫升溶解，可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射；

2、用于急性白血病：肌肉或静脉注射，每次10～30mg，每周1～2次；儿童每日20～30mg/m2，每周一次，或视骨髓情况而定。

3、用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10～20mg ， 亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5～10次为一疗程。总量80mg～100mg。

4、用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不>12mg，一日1次，5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。

5、用于实体瘤

(1)静脉一般20mg/m2/次；

(2)亦可介入治疗；

(3)高剂量并 叶酸治疗某些肿瘤，方案根据肿瘤由医师判定，如骨肉瘤等。

【不良反应】

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；

2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转皮键移酶、堿性磷酸酶、γ－谷氨酰转肽酶等增高；

3、大剂量应用时，由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症；

4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；

5、骨髓抑制：主要引起白细胞和血小板减少，尤以应用大剂量或长期口服小剂量后，引起明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而致皮肤或内脏出血；

6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹、后者有时为对本品的过敏反应；

7、在白细胞低下时可并发感染；

8、鞘内注射后可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍，甚至嗜睡或抽搐等。

【禁忌症】

已知对本品高度过敏的患者禁用。

【注意事项】

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；

2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但确可导致闭经和 *** 减少或缺乏，尤其是长期应用较大剂量后。但一般多不严重，有时呈不可逆性；

3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时，禁用本品，周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；

4、有肾病史或发现肾功能异常时，禁用大剂量甲氨喋呤疗法，未准备好解救药四氢叶酸钙（CF），未充分进行液体补充或堿化尿液时，也不能用大剂量甲氨喋呤疗法；

5、大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副反应，须经住院并可能随时监测其血药浓度时才能谨慎使用。滴注时不宜超过6小时，太慢易增加肾脏毒性。大剂量注射本品2～6小时后，可肌肉注射甲酰四氢叶酸钙3～6mg，每6小时1次，注射1～4次，可减轻或预防副作用。

【孕妇及哺乳妇女用药】

应用本品期间禁怀孕及哺乳。

【儿童用药】

儿童每日1.25mg～5mg，视骨髓情况而定。

【药物相互作用】

1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性。

2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，在痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量；

3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症，同此与其他抗凝药同用时宜谨慎；

4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现；

5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素那可减少其吸收；

6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增多，同此应酌情减少用量；

7、氨苯喋啶，乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用；

8、与氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶后用本品，均可产生拮抗作用，但如先用本品，4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用，同样本品如与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。

【规格】

5mg

【贮藏】

遮光、密闭，在阴凉处保存

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地 址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网 址：

甲氨蝶呤口服和肌注哪个副作用大些

口服的话容易引起碰咐肠胃反应，比较难受，注射好点。但是无论口服还是帆启注射，对于人体来说副作用都比较大。建议用孟加拉国的托法替态吵如尼，国内也已经上市，副作用和耐受性比较好。

肌肉注射甲氨蝶呤会不会杀死白细胞，使体内白细胞减少呢？

它色一种免疫抑制剂。也许你的担心过多了，多白细胞之类肯定有影响的。但是治病要紧。

甲氨蝶呤肌肉注射笔